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上海交大首次高效人工合成青蒿素
2012-07-06
4日，上海交通大學(xué)宣布該校研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法，在世界上首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成。該成果解決了困擾世界科學(xué)界和產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)變成現(xiàn)實(shí)，生產(chǎn)成本有望大幅降低，這意味著每年可將近百萬(wàn)人從死亡線上救出。
每年全球大約有23.7億人面臨感染瘧疾的危險(xiǎn)，感染者多達(dá)3—5億，近100萬(wàn)人因?yàn)槿狈τ行У乃幬锞戎味劳觥?/p>
上世紀(jì)70年代，中國(guó)科學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)青蒿素能治療瘧疾，但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影響，青蒿素成了“天價(jià)藥”“貴族藥”。
自從上世紀(jì)80年代初期周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來(lái)，國(guó)內(nèi)外許多科學(xué)家進(jìn)行了多年的化學(xué)合成研究，但收率低，難以產(chǎn)業(yè)化。最近德國(guó)化學(xué)家Seeberger采用光化學(xué)裝置，每天生產(chǎn)0.8公斤青蒿素，但其收率也只有39%，同時(shí)由于光合成及光化學(xué)反應(yīng)裝置自身原因，該方法還難以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
上海交大張萬(wàn)斌教授領(lǐng)銜的手性合成與催化團(tuán)隊(duì)，使用他們發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后得到的二氫青蒿素經(jīng)過(guò)一個(gè)無(wú)需光照的常規(guī)合成途徑，即可方便高效地得到過(guò)氧化二氫青蒿酸，然后經(jīng)氧化重排可高收率得到青蒿素。該方法合成路線短，高收率接近60%。目前，該成果準(zhǔn)備申請(qǐng)國(guó)際專(zhuān)利。
張萬(wàn)斌成果的重大突破在于，原料可由提取青蒿素的廢料或者單糖生物發(fā)酵所得，采用關(guān)鍵的催化劑得以實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成，便于規(guī)模化、工業(yè)化生產(chǎn)。
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